Antimikrobielle peptider (AMP'er) refererede oprindeligt til en klasse af basiske polypeptider med antimikrobiel aktivitet produceret i insekter ved induktion; de har typisk molekylvægte i området fra 2.000 til 7.000 Da og består af 20 til 60 aminosyrerester. De fleste af disse aktive peptider er karakteriseret ved stærk alkalinitet, termisk stabilitet og bredspektret antimikrobiel aktivitet. Det første antimikrobielle peptid opdaget-ved navn "Cecropin"-blev identificeret i 1980 af den svenske videnskabsmand G. Boman og hans kolleger; det var et peptid med antimikrobiel aktivitet produceret af pupperne af møl *Hyalophora cecropia* efter injektion med *Enterobacter cloacae* og *Escherichia coli*.
I årene efter 1980 blev antimikrobielle peptider successivt opdaget og isoleret fra en lang række kilder, herunder bakterier, svampe, padder, insekter, højere planter, pattedyr og mennesker. Fordi disse aktive peptider udviser et bredt-spektrum og meget effektiv bakteriedræbende aktivitet, strækker deres terapeutiske omfang sig til Gram-negative og Gram-positive bakterier, svampe, parasitter og tumorceller. Efterhånden som forskningen er blevet dybere, har det vist sig, at visse antimikrobielle peptider også udøver potente dræbende virkninger mod specifikke svampe, protozoer, vira og kræftceller.
I november 2013 opdagede et forskerhold ledet af Zhang Yun ved Kunming Institute of Zoology, Chinese Academy of Sciences, at naturlige antimikrobielle peptider har selektive immun-aktiverende og immunmodulerende funktioner, der tilbyder effektiv forebyggelse og beskyttelse mod sepsis.
I september 2022 påviste forskning den immunmodulerende rolle af tonsillær mikrobiota, hvilket tyder på, at en mangel på tonsillar antimikrobielle peptider kan udløse immun dysregulering. Den israelske videnskabsmand Ifat Merbl og hendes team opdagede, at peptidfragmenter med antimikrobielle funktioner genereres under processen med proteasomal proteinnedbrydning, hvilket afslører eksistensen af et tidligere uerkendt naturligt antimikrobielt "arsenal" i den menneskelige krop.
